multispaninc使用 GPCR 膜的配體結(jié)合測定使用方法

配體是與生物分子形成復(fù)合物的物質(zhì)，通常在細(xì)胞膜中表達(dá)，例如 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR)。膜配體結(jié)合測定和高通量篩選 (HTS) 的引入*改變了藥物發(fā)現(xiàn)。配體結(jié)合分析使我們能夠了解配體或新型合成化合物如何與靶蛋白相互作用并測量相互作用的力（親和力）和速度（動力學(xué)），而 HTS 有助于自動化研究并縮短開發(fā)時(shí)間。

由于 GPCR 在人類基因組中的數(shù)量非常多，因此大多數(shù)現(xiàn)代藥物都使用 GPCR 作為靶標(biāo)。細(xì)胞膜和膜本身的變化控制 GPCR 中的細(xì)胞信號傳導(dǎo)和配體結(jié)合。這是重要的藥理學(xué)，因?yàn)樗鼮樗幬锾峁┝艘环N識別、靶向和影響特定 GPCR 蛋白的方法。

MULTISCREEN™ GPCR 膜提供 1 mg、5 mg、10 mg、100 mg、500 mg 和 1000 mg 的數(shù)量。通常購買 1 mg 至 10 mg 用于初始分析開發(fā)，然后是為 HTS 定制的更高數(shù)量的訂單或重復(fù)訂單以支持命優(yōu)化。MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系已準(zhǔn)備就緒，我們的最長周轉(zhuǎn)時(shí)間通常為 1 個(gè)月，更少量的膜交付速度更快。MULTISCREEN™ GPCR 膜的客戶不必?fù)?dān)心任何延長的延遲，因?yàn)樗麄冊谄渌胤浇?jīng)常會遇到這種情況。 

Multispan 的 GPCR 膜直接從我們的 500 多種功能得到充分驗(yàn)證的 MULTISCREEN™ GPCR 穩(wěn)定細(xì)胞系目錄中制備。這些膜可用于人類 GPCR 靶標(biāo)的初步篩選，或針對密切相關(guān)的 GPCR 和恒河猴、食蟹猴、狗、雪貂、兔、大鼠和小鼠等的直系同源 GPCR 進(jìn)行反篩選。MULTISCREEN™ GPCR 中的直系同源靶標(biāo)穩(wěn)定細(xì)胞系通常與其人類對應(yīng)物在表達(dá)和藥理學(xué)上匹配 。