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bellbrooklabs新品上市

更新時(shí)間：2020-12-10 點(diǎn)擊次數(shù)：3049

bellbrooklabs新品上市

Transcreener®cGAMP cGAS分析

使用均質(zhì)的，與HTS兼容的Transcreener cGAS分析方法靶向cGAS-STING途徑

利用Transcreener cGAMP cGAS分析法發(fā)現(xiàn)cGAS抑制劑

Transcreener cGAMP cGAS分析法直接測(cè)量由環(huán)狀GMP-AMP合酶（cGAS，C6orf150、2'3'-cGAMP合酶）產(chǎn)生的環(huán)狀GMP-AMP （cGAMP）。通過測(cè)量cGAMP的產(chǎn)量，研究人員可以有效地確定 cGAS酶的活性。該測(cè)定法提供了一個(gè)強(qiáng)大的工具，可以篩選整個(gè)化合物庫中的cGAS調(diào)節(jié)劑，以幫助找到針對(duì)cGAS-STING途徑的新療法。

cGAS是STING途徑中的重要信使

真核細(xì)胞胞質(zhì)溶膠中DNA的存在是感染或細(xì)胞損傷的指示，并且在I型干擾素（IFN）誘導(dǎo)的驅(qū)動(dòng)下引發(fā)強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)。cGAS是細(xì)胞質(zhì)中雙鏈DNA的非常靈敏的傳感器。DNA的結(jié)合激活了該酶，從而產(chǎn)生了*的環(huán)狀二核苷酸第二信使cGAMP，它充當(dāng)STING（干擾素基因刺激劑）受體的激動(dòng)劑，從而導(dǎo)致I型干擾素應(yīng)答。

cGAS STING途徑

直接檢測(cè)cGAMP以測(cè)量cGAS酶活性

Transcreener cGAMP FP分析-了解更多信息

cGAS分析示意圖FP

cGAS分析示意圖TR-FRET

Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET分析技術(shù)手冊(cè)（PDF）

應(yīng)用領(lǐng)域

測(cè)量cGAS的酶活性
篩選cGAS抑制劑的復(fù)合文庫
量化抑制劑效力
確定抑制劑-cGAS停留時(shí)間

特征

直接檢測(cè)未標(biāo)記的cGAMP
易于使用，同質(zhì)，一步式
初始速度條件下的穩(wěn)健分析Z'> 0.7
遠(yuǎn)紅色熒光讀數(shù)一定程度地減少了化合物干擾
一種安全的非放射性方法
可用于FP或TR-FRET讀數(shù)

易于使用，混合閱讀，HTS就緒分析

Transcreener cGAS分析法采用易于HTS使用，混合閱讀的格式。運(yùn)行您的酶反應(yīng)，添加 Transcreener試劑，然后閱讀板。該測(cè)定與96、384和1536孔格式兼容。

在cGAS初始速度下檢測(cè)cGAMP

當(dāng)使用標(biāo)準(zhǔn)曲線將原始數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)換為cGAMP時(shí)，該測(cè)定法顯示線性。cGAS被雙鏈DNA激活，并需要ATP和GTP底物來生產(chǎn)cGAMP。

全長(zhǎng)人cGAS滴定

cGAS酶滴定

線性響應(yīng)

抑制劑篩選和執(zhí)行SAR

Transcreener cGAS分析法旨在以高通量格式篩選化合物庫。還可以使用該測(cè)定法進(jìn)行隨訪SAR，從而輕松確定抑制劑的效價(jià)。

1600復(fù)合先導(dǎo)篩

獲取準(zhǔn)確的劑量響應(yīng)測(cè)量

cGAS抑制劑劑量反應(yīng)曲線

說明了cGAS酶的DNA和底物依賴性

該測(cè)定法準(zhǔn)確地證明了cGAS酶的特征。在GTP和ATP均存在的情況下，雙鏈DNA激活了產(chǎn)生cGAMP的酶。一個(gè)45個(gè)堿基對(duì)的ISD（干擾素刺激性DNA）和一個(gè)60個(gè)堿基對(duì)的HSV（單純皰疹病毒）DNA均可激活該酶。該測(cè)定法對(duì)cGAMP具有很高的親和力，即使存在其他核苷酸也可以檢測(cè)。

dsDNA激活cGAS酶

cGAS DNA滴定

對(duì)ATP和GTP的依賴

依賴于ATP和GTP的cGAS酶

出色的信號(hào)穩(wěn)定性

該測(cè)定顯示24小時(shí)以上的信號(hào)穩(wěn)定性。這樣的印版穩(wěn)定性對(duì)于大型的高通量篩選至關(guān)重要，由于大量樣品需要大量時(shí)間才能完成。

標(biāo)準(zhǔn)曲線包括ATP，GTP，dsDNA和cGAMP的滴定。在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)讀取相同的板。

cGAS分析信號(hào)穩(wěn)定性

cGAS分析服務(wù)

有興趣推進(jìn)您的程序，但不想內(nèi)部進(jìn)行分析嗎？我們的科學(xué)家可以提供幫助！BellBrook的科學(xué)家將利用其豐富的生物化學(xué)和酶學(xué)專業(yè)知識(shí)與您合作，并加快您的cGAS計(jì)劃。

分析開發(fā)服務(wù)

潛在客戶發(fā)現(xiàn)服務(wù)包括：

抑制劑篩選–識(shí)別或確認(rèn)靶標(biāo)的活性。
抑制劑效能分析–靶標(biāo)和/或相關(guān)蛋白的劑量反應(yīng)。快速IC 50結(jié)果。
停留時(shí)間測(cè)量–使用“跳躍稀釋”酶法測(cè)定k off。
作用機(jī)理研究–動(dòng)力學(xué)分析以定義抑制方式。

Component	Notes
cGAMP Antibody	Antibody specific to the dinucleotide cGAMP.
Tracer	When displaced, changes in fluorescence can be read in an FP or TR-FRET depending on the assay format.
Stop & Detect Buffer B, 10X	A buffer that can be used to stop enzyme reactions for an endpoint readout.
ATP	ATP can be used for the enzyme reaction and standard curve.
GTP	GTP can be used for the enzyme reaction and standard curve.
cGAMP	cGAMP can be used to create a standard curve.
Interferon Stimulatory DNA	ISD is a 45-bp oligomer used to activate the cGAS enzyme.

What You Will Need

Component	Notes
cGAS Enzyme	You can purchase active cGAS enzyme directly through BellBrook Labs.
Enzyme Buffer	We routinely use enzyme buffer containing 20 mM TRIS (pH 7.5), 5 mM MgCl2, 0.01% Brij-35, and 1% DMSO (test compound solvent). Use the buffer that is a best fit for your enzyme conditions
Assay Plates	You can purchase assay plates directly through BellBrook Labs. FP - An entirely black plate with a non-binding surface is required. We suggest Corning 384-well plates, Cat. #4514. TR-FRET - An entirely white plate with a non-binding surface is required. We suggest Corning 384-well plates Cat. #4513

Component

Notes

cGAS Enzyme

You can purchase active cGAS enzyme directly through BellBrook Labs.

Enzyme Buffer

We routinely use enzyme buffer containing 20 mM TRIS (pH 7.5), 5 mM MgCl2, 0.01% Brij-35, and 1% DMSO (test compound solvent). Use the buffer that is a best fit for your enzyme conditions

Assay Plates

You can purchase assay plates directly through BellBrook Labs.

FP - An entirely black plate with a non-binding surface is required. We suggest Corning 384-well plates, Cat. #4514.

TR-FRET - An entirely white plate with a non-binding surface is required. We suggest Corning 384-well plates Cat. #4513

Transcreener cGAMP cGAS Assay Kits

Cat. No.	Product Description	Price
3024-1K	Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (1,000 Assay, 384 Well)	$798.00
3024-10K	Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (10,000 Assay, 384 Well)	$4,615.00
3024-100K	Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (10 X 10,000 Assay, 384 Well)	$23,075.00
3025-1K	Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (1,000 Assay, 384 Well)	$875.00
3025-10K	Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (10,000 Assay, 384 Well)	$4,989.00
3025-100K	Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (10 X 10,000 Assay, 384 Well)	$24,950.00

cGAS Enzyme Ordering Information

* For custom or bulk orders (over 100 μg) please contact us (info@bellbrooklabs.com) for a quote.

Edit
Cat. No.	Product Description	Price
2227	Recombinant cGAS Enzyme, Active, Human, Full-Length, 10 µg	$399.00
2228	Recombinant cGAS Enzyme, Active, Human, Full-Length, 100 µg	$1,398.00

Learn More About Active Human cGAS Enzyme

cGAS Screening Bundles

* Includes enough enzyme for respective wells when used at 1.75 μg/mL (30 nM)

Cat. No.	Product Description	Price
3024-1K-B	Includes Transcreener cGAS FP Assay 1K Kit and 20 µg Human cGAS Enzyme	$1,275.00
3024-10K-B	Includes Transcreener cGAS FP Assay 10K Kit and 200 µg Human cGAS Enzyme	$6,670.00
3025-1K-B	Includes Transcreener cGAS TR-FRET Assay 1K Kit and 20 µg Human cGAS Enzyme	$1,345.00
3025-10K-B	Includes Transcreener cGAS TR-FRET Assay 10K Kit and 200 µg Human cGAS Enzyme	$6,995.00

Assay Plates for FP

Cat. No.	Product Description	Price
2233	Corning 96-Well Black Assay Plates (#3686), 3-Pack (200+ Assays)	$40.00
2229	Corning 384-Well Black Assay Plates (#4514), 3-Pack (1,000+ Assays)	$45.00
2230	Corning 384-Well Black Assay Plates (#4514), 30-Pack (10,000+ Assays)	$400.00

Assay Plates for TR-FRET

Cat. No.	Product Description	Price
2234	Corning 96-Well White Assay Plates (#3642), 3-Pack (200+ Assays)	$40.00
2231	Corning 384-Well White Assay Plates (#4513), 3-Pack (1,000+ Assays)	$50.00
2232	Corning 384-Well White Assay Plates (#4513), 30-Pack (10,000+ Assays)	$450.00

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